효소 저해제 약물 - hyoso jeohaeje yagmul

< 효소저해제 - 관련약물 조사 >

[목차]

① 신종플루 치료제(타미플루) - neuramnidase 억제제

② 항우울증 치료제 - 모노아민 산화저해제(Mono Amine Oxidase Inhibitor; MAOI)

③ HIV치료제 - HIV 통합효소 저해제 - 이센트레스

④ 탈모&전립선 비대증 - 알파차단제와 남성호르몬 억제제 - 아보다트

⑤ 항고혈압제제 - ACE저해제 - 나노프릴정

⑥ 백혈병 치료제 - 타이로신 활성효소 억제제(tyrosine kinase inhibitor)

[본문]

① 신종플루 치료제(타미플루) - neuraminidase억제제

hemagglutinin, neuraminidase는 바이러스 표면에 존재하는 당단백질 또는 단백질입니다.

hemagglutinin은 인체세포(숙주세포: host cell)에 결합하여 세포 안으로 들어가거나 밖으로 나와는 과정을 담당하게 되고 neuraminidase는 hamagglutinin과 host cell 의 결합을 분리시키는 효소입니다.

바이러스가 host cell에서 복제되면 budding virus를 거쳐 밖으로 나오게 되는데 이 때 host cell표면에 존재하는 당단백질 잔기인 sialic acid 와 바이러스의 hemagglutinin이 결합된 상태에서 neuraminidase가 그 결합을 끊고 바이러스가 host cell에서 탈출하는데 타미플루와 같은 neuraminidase억제제의 작용에 의해 sialic acid와 hemagglutinin의 결합이 끊어지지 못하고 바이러스의 복제는 중단되게 됩니다.

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타미플루 (tamiflu) 에 대한 대단히 큰 오해라면 만능 치료제, 항생제, 백신 등으로 착각하는 사람들이 많다는 것입니다.

타미플루는 글리어드(Glead)에서 개발하고 로슈(Roche)에서 생산 및 판매하는 데 로슈가 연구비와 재정비용을 제공하는 대신 로얄티 와 라이센스를 공유하고 3상 임상실험 실행 권리까지 가졌습니다.

미국 제약회사 길리어드(Gilead)사의 화학담당 부사장직을 맡고 있는 김정은 박사(67)는 신종 플루 치료제로 유명한 `타미플루` 개발을 주도한 한국계 과학자입니다. 김 박사가 타미플루 개발 주역이란 건 대중에게는 잘 알려져 있지 않지만 세계 제약업계에서는 김 박사의 이름을 모르는 사람이 없을 정도입니다.

김 박사는 19일 한국연구재단 대전청사 대강당에서 `타미플루 개발 과정과 현황`을 주제로 강연을 펼치며 타미플루를 개발한 동기와 한국 제약업계에 대한 조언을 아끼지 않았습니다. 김 박사는 "인플루엔자 치료제는 원래 GSK에서 개발하고 있었는데 같은 경구용 oral drug 이지만 흡입식인 리렌쟈 Relenza

(자나미빌 zanamivir)가 코로 흡입해야 하는 것이어서 굉장히 불편했습니다. 그래서 먹는 알약 치료제를 개발할 생각을 했습니다. GSK (GlaxoSmithKline) 사가 임상2상을 진행하고 있어 길리어드는 뒤늦게 뛰어들었지만 결과적으로 더 성공할 수 있었다"고 말했습니다. 참고로 타미플루는 바이러스의 증식을 막는 - [중화작용]을 하는 항바이러스제이지 박테리아 세균을 직접 죽일 수 있는 항생제(antibiotic)나 사람의 면역기작에서 특정 항원 결정기에 대한 항체 특이적 반응 - 항원항체 반응을 기억시켜주는 면역기억 작용으로 인체가 바이러스 박테리아균이 침입했을 때 바로 대응할 수 있도록 도와주는 백신(Vaccinate)과는 다릅니다

암호가닥 ( codind strand )

RNA전사과정에서 RNA의 전사는 두 가닥의 DNA가닥 중 음성 가닥인 [주형가닥] 으로부터 이루어집니다. 이때 주형가닥과 염기쌍을 이루며 단백질 전사를 하지 않는 양성의 비주형 DNA가닥을 [암호가닥 ] 이라고 합니다. 그리고 RNA전사물 ( m RNA ) 은 염기 T가 U로 치환된 것을 제외하고는 양성의 비주형 가닥 - 암호가닥과 동일한 염기서열을 가지기 때문에 암호가닥 - 단일양성가닥 이라고 합니다.

RNA 바이러스는 크게 single strand RNA(ssRNA) 바이러스와 double strand RNA(dsRNA) 바이러스로 구분합니다. 그리고 single-strand RNA 바이러스는 다시 positive-strand(양의 가닥)(sense) viruses와 negative-strand(음의 가닥)(sense) viruses로 구분합니다.

positive-strand viruses는 가지고 있는 단일 가닥의 RNA를 mRNA처럼 단백질 합성의 주형으로 곧바로 사용할 수 있습니다.

negative-strand viruses는 가지고 있는 단일 가닥의 RNA가 mRNA와 상보적인 가닥으로, 이 단일 RNA 가닥을 주형으로 상보적인 (mRNA로서역할을 할 수 있는)RNA를 합성한 후 필요한 viral-protein을 만들어냅니다.

influenza A 바이러스는 8개의 segmented, negative-strand RNA를 가지고 있습니다.

바이러스가 변화 무쌍하긴 하지만 그 메카니즘은 어느 정도 알려져 있고, 우리는 그 subtype 을 나누어 이름을 붙이고 균주를 나눕니다. 이들이 진화하는 메카니즘은 바로 돌연변이(mutation) 와 박테리아의 horizontal gene transfer 과 비슷한 수평적 유전자 변이인 reassortment(유전자 재편성) 입니다. 때문에 인플루엔자의 다양한 종과 균주 (Strain) 가 매년 이런 유행병(epidemic)과 세계적인 범유행 (pandemic)을 일으키는 인플루엔자를 만들수 있습니다.

인플루엔자가 일이키는 돌연변이는 이 바이러스의 중요한 항원이자 효소인 hemagglutinin ( 헤마글루티닌 ) 과 neuraminidase ( 뉴라미디니다제 ) 에 변이를 일으킬 수 도 있습니다. 이러한 변이는 이전에 해당 바이러스에 대해서 면역을 가진 숙주 - 예를 들면 사람 -에 면역 시스템의 감시를 피할 수 있기 때문에 바이러스가 전염되는 데 중요하며, 이는 Antigenic drift 로 불립니다.

<v:f eqn="if lineDrawn pixelLineWidth 0"> <v:f eqn="sum @0 1 0"> <v:f eqn="sum 0 0 @1"> <v:f eqn="prod @2 1 2"> <v:f eqn="prod @3 21600 pixelWidth"> <v:f eqn="prod @3 21600 pixelHeight"> <v:f eqn="sum @0 0 1"> <v:f eqn="prod @6 1 2"> <v:f eqn="prod @7 21600 pixelWidth"> <v:f eqn="sum @8 21600 0"> <v:f eqn="prod @7 21600 pixelHeight"> <v:f eqn="sum @10 21600 0"> </v:f></v:f></v:f></v:f></v:f></v:f></v:f></v:f></v:f></v:f></v:f></v:f> <o:lock v:ext="edit" aspectratio="t"> </o:lock><w:wrap type="square"></w:wrap> 이 antigenic drift 는 우연한 유전자의 돌연변이 (random mutation) 을 통해 일어나는데, 이를 통해 완전히 새로운 항원이 생기는게 아니면 과거 있던 균주와 비슷한 항원성을 지닐 수 있기 때문에 숙주들 - 인간이나 조류, 포유류 - 은 이에 대해서 면역을 가질 수 있습니다.

따라서 이 antigenic drift 는 대개 유행병 (epidemic) 의 원인이 됩니다.

그러나 이 바이러스들은 불행히 그 증식 과정에서 서로 다른 종류들이 섞여서 완전히 새로운 종류의 바이러스를 만드는 antigenic shift 라는 현상도 일으킬 수 있습니다. (reassortment) 이는 특히 인플루엔자 A 에서 문제가 될 수 있습니다. 즉 이 바이러스는 조류나 다른 포유류에서 서로 섞이면서 완전히 새로운 균주로 변해서 - 이 경우 분리된 동물에 따라 조류 독감이나 돼지 독감이니 하는 명칭이 붙습니다 - 나타나기 때문에 antigenic drift 와는 달리 이전에 누구도 면역을 가지지 못하고 운이 없으면 전세계적인 범유행 인플루엔자가 될 수 있습니다.

흔히 사용되는 인플루엔자 백신은 TIV (Trivalant Inactivated Vaccine) 이다. 이 백신은 흔히 맞는 인플루엔자 예방 접종 주사이고 매년 새롭게 등장합니다. 보통 흔히 문제를 일으키는 세가지 종류를 혼합하는데 (예를 들어 A/H1N1, A/H3N2, and B ) 역시 매년 유행하는 종류에 따라 변화가 생길 수 있습니다. 코에 뿌리는 스프레이 종류도 있는데 잘 사용하지는 않지만 2세 이상 소아에서는 효과적이라는 보고도 있습니다.

타미플루(Tamiflu)는 최초의 경구용 인플루엔자 치료 약제입니다. 이 화합물은 현재까지 5천만 명에게 처방될 만큼 이미 많이 처방된 약물입니다. 계절적인 인플루엔자를 일으키는 H1N1 은 이 약물에 많은 내성을 보이지만 다행히 범유행을 일으키는 바이러스들은 현재까지 큰 내성이 없는 편이고, 현재 유행 중인 신종 인플루엔자 역시 내성이 크게 없습니다.

(하지만 오해의 소지를 없애기 위해 이야기 한다면 기존은 약 자체가 개발된 시기가 되는 데다 처방도 많이 되서 seasonal H1N1 에는 이미 내성 균주들이 좀 있습니다. 현재 문제가 되는 인플루엔자 (swine flu) 의 경우 이미 여름부터 내성이 보고되고 있는데 최근 미국에서 지난 7월에 한 십대 소녀에서 다른 십대 소녀에게로 내성 균주가 전염된 것이 의심되어 뉴스로 보도 되었습니다. 앞으로 내성 균주가 널리 퍼질지는 아직은 미지수입니다.

항바이러스 작용을 나타내는 기전은 바이러스에게 절대적으로 필요한 Neuraminidase 를 억제하여 새로운 바이러스가 퍼져 나오는 것을 막는 것입니다.

또 인플루엔자 바이러스의 중요한 이온 채널인 M2 를 막는 약물 (M2 inhibitor) 인 아만티딘 (amantidine) 등의 약물도 있는데 이 약물은 현재 개발된지 오래되어 내성 균주가 많은 문제가 있습니다. 현재 유행하는 인플루엔자에 대해 효능이 입증된 것은 타미플루와 리렌자입니다.

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인플루엔자 바이러스들은 껍질에 해당되는 단백질로 된 외피 (Capsid) 주변에 본래 숙주세포에서 유래된 지질 (Lipid)로 된 피막 (Envelope) 을 가지고 있습니다. 이 envelope 표면에 나있는 가시 같은 물질들은 당단백 (glycoprotein) 들로써 바이러스의 생존에 중요한 역할을 하는데, 이중에 2가지 중요한 물질인 Neuraminidase 와 Hemagglutinin 이 바로 이 바이러스들을 분류하는 역할을 합니다.

이 글에서 설명 편의상 각각 N 과 H 로 표기하였습니다. 즉 Hemagglutinin / Neuraminidase 의 종류에 따라 H5N1 하는 식으로 분류를 하는 것입니다. 이중에서 Hemagglutinin 은 바이러스가 숙주 세포로 침투할 수 있게 하는 역할을 하는 물질입니다. 반면에 Neuraminidase 는 바이러스가 숙주 세포 밖으로 나올 수 있게 해주는 역할을 합니다. 이 Neuraminidase 가 인플루엔자의 주요 약물인 리렌자와 타미플루의 중요 타겟입니다. 세포를 통과한 바이러스는 숙주 세포의 세포 내 시스템(복제, 전사,번역)을 이용한 다음 새롭게 생성된 바이러스는 감염시킨 숙주세포를 떠나서 새로운 숙주세포로 옮겨가거나 혹은 체내에서 나와 또 다른 숙주로 가게 되는데 이러한 과정에 N이 작용하게 되는 것입니다.

A의 그림을 살펴보면 1. 숙주세포에 receptor 라고 하는 것이 돌출되어 있는 것이 보입니다. 이것은 sialic acid를 포함하고 있습니다. 이것은 약물 구조를 통한 정밀한 기전에서 설명되겠지만 타미플루와 유사한 구조를 하고 있습니다. 2. 새로 생성된 바이러스는 탈출시에 숙주세포 세포막 의 sialic acid receptor 와 바이러스의 H가 우선 부착된 상태가 됩니다. 이 결합상태를 N이 깨뜨리는 것입니다. N은 receptor 를 깨뜨려서 바이러스의 탈출을 돕습니다. 3. 방출된 바이러스는 지속적인 바이러스 복제 및 확산을 일으킵니다.

타미플루를 포함한 N 억제 약물의 기전을 묘사한 B의 그림을 살펴보면 4. 타미플루가 체내에 투입되었습니다. 5. 타미플루는 N을 막아서 N의 작용을 억제합니다. 이것은 앞서도 말했지만 타미플루가 sialic acid의 구조와 유사하여 N의 작용대상인 receptor인 척하여 N에 달라 붙게 되는 것입니다. 6. 숙주세포의 세포막에 부착된 바이러스는 타미플루에 의해 더 이상 빠져나오지 못하고 감염된 숙주세포에 붙어 있게 됩니다. 이로써 바이러스 복제 및 확산은 멈추게 되는 것입니다.

타미플루의 작용 기전을 보면 왜 신종 플루 감염 초기에 타미플루를 투여해야하는지 알 수 있습니다. 타미플루는 신종 플루 바이러스 확산을 억제하게 하는 것입니다. 감염된 세포에 대해서는 어떠한 치료 효과를 발휘하지 못합니다. 이미 바이러스가 몸에 퍼진 다음에는 신체 면역력의 힘으로 신종 플루와 이겨낼 수 밖에 없는 것입니다

< 신경퇴행성 질환 - 우울증, 정신착란 등 증상의 부작용 >

시키믹 산 ( shikimic acid ) 은 팔각회향 ( Anisi Stellati Fructus / Star anise ) 이라는 향신료에서 추출한 타미플루의 주원료로써 구토 등을 동반합니다

HsNEU2

Sialidase-2 is an enzyme that in humans is encoded by the NEU2 gene.[1][2][3]

This gene belongs to a family of glycohydrolytic enzymes which remove sialic acid residues from glycoproteins and glycolipids. Expression studies in COS7 cells confirmed that this gene encodes a functional sialidase. Its cytosolic localization was demonstrated by cell fractionation experiments

NEU1

Sialidase 1 (lysosomal sialidase), also known as NEU1 is a mammalian lysosomal neuraminidase enzyme which in humans is encoded by the NEU1 gene.

또 다른 부작용은 타미플루의 작용기전이 위에 설명했다시피 바이러스의 뉴라미니다제 효소 항원의 효소작용을 억제시켜서 (Sialic acid와 관련) 바이러스가 세포에서 이탈하지 못하도록 하는건데 문제는 그 효소와 유사한 구조를 가진 Sialidase 효소 군들 중 하나인 HsNEU2 가 신경계에 존재하는데 구조가 유사하니 타미플루는 이 효소도 저해하는 부작용이 있습니다.

Sialidase는 신경발달을 촉진하는 역할을 한다는데 이걸 막아 신경 퇴행성 질환이 동반됩니다. 문제가 되는 것은 HsNEU2의 SNP타입 중 하나가 타미플루와 친화력이 특별히 강한게 존재하는데 이 형질이 아시아인에서 9.29%로 높게 나타난다는것이며, 어릴수록 뇌에 축적되는 양이 많다고 로슈 도 인정하고 있으므로 부작용은 연령이 어릴수록 심하다는 연구결과가 있습니다.

(연령별로 타미플루 복용량이 정해져 있는 이유 중 하나입니다.)

② 모노아민 산화효소저해제(Mono Amine Oxidase Inhibitor; MAOI)

MAOIs는 항우울제의 한 타입인 단가아민 산화효소 억제제입니다. 단가아민은 중추신경계에서 뇌로 신호를 전달하는 신경전달물질입니다. 산화효소는 신경전달물질이 임무를 수행하면 흡수될수 있도록 그것을 파괴하는 효소입니다. 이런 아민이 있음으로 해서 이것들은 우리에게 진정효과가 있습니다. 이것이 충분하지 않거나 부족할때 우리는 불안이나 우울을 느끼는 것입니다. 이런 아민들이 더 오래 머무르게 하는 방법은 파괴나 재흡수를 막는 것인데, 그것이 MAO억제제가 하는 일입니다.

MAOI의 한 형태중에 비가역적이고 비선택적인 것이 있습니다. 그것은 노르에페네프린, 세로토닌, 도파민의 하락을 막기위해 비특이적으로 A타입과 B타입의 MAO를 억제합니다. 효소와 비가역적으로 결합함으로써 저해를 더욱 지속적으로 만듭니다.

페넬진(나드릴), 트라닐시프로민(파네트), 이소카르복스아지드(마플란)들은 사회불안 및 사회공포에 사용되는 비가역적 MAOI 입니다. 페넬진은 사회불안과 수행불안 둘다를 감소시키고, 사회적 행위적 기능을 향상시킵니다. 차도는 치료후 첫 4주 정도에 나타납니다. 벤조디아조핀의 한 종류인 알프라졸람(자낙스)보다 더욱 효과가 있고 8주후에는 가역적 MAOI인 모클로베마이드와 효과가 같다는 한 연구결과가 있습니다. MAOI는 복용하는 환자들의 3분의 2에서 효과가 있었고 어떤 연구에서는 55~65%의 반응률을 보였습니다. 게다가 사회불안 및 사회공포의 증상의 심각성에 상관없이 페넬진에 반응하는 것 같습니다.

참고> 항우울제

▶ 정의: 기분을 좋게 변화시키는 기분 전환제(mmod altering agents) 또는 정서 안정제(thymoleptics)라고 하며 우울증상(조울증)의 개선에 사용되는 약물

▶ 병의 원인은 자세히 밝혀지지 않음.

▶ Catecholamine설: 중추의 catecholamine수용체에 작용하는 catecholamine, 특히, norepinephrine의 감소에 기인.

▶ Serotonin설: catecholamine이 아닌 serotonin의 감소에 기인

▶ 항우울제: 해당 수용체에 monoamine 신경전달 물질의 농도를 높여 우울증을 치료

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MAO (Monoamine Oxidase Inhibitors)

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③ 최초 HIV /AIDS의 통합효소 억제제 - 이센트레스

인센트레스는 기존요법에 실패한 HIV 환자들을 위한 새로운 치료 대안으로 계열 내 최초의 약물을 통한 의학적 요구를 충족시켜 줄 것으로 기대되는 의약품입니다.

한국MSD는 미국 및 국내에서 최초로 승인된 통합효소 억제제(Integrase inhibitor)인 '이센트레스'를 지난 2008년 6월 식약청으로부터 3 계열의 항레트로바이러스제(단백분해효소억제제(PI), 뉴클레오시 드유사체역전사효소저해제(NRTIs), 비뉴클레오시드유사체역전사효소저해제(NNRTIs) 등 적어도 한 가지 이상의 의약품에 실패한 HIV감염 성인환자의 치료를 위한 다른 항레트로바이러스제와의 병용요법으로 승인을 받았다고 최근 밝혔습니다.

이센트레스는 통합효소 억제제로 불리는 항레트로바이러스 약물 계열 중 미국 및 국내에서 최초로 승인된 약물입니다.

이센트레스는 HIV 증식에 필수적인 3대 효소(역전사효소, 통합효소, 단백분해효소) 중 통합효소인 인테그라제를 억제함으로써 바이러스DNA가 사람의 DNA에 삽입되는 과정을 차단합니다.

이러한 인테그라제의 필수적인 기능을 억제하면 바이러스의 복제능력 및 새로운 세포 감염 능력이 차단됩니다. HIV-1복제 과정에서 주요한 3대 효소 중 두 가지-단백분해효소 및 역전사효소-를 억제하는 기전으로 승인받아 사용되고 있는 약물들은 많지만, 통합효소 억제제로 현재 승인된 약물은 이센트레스가 유일합니다.

세 종류의 항레트로바이러스 요법(PI, NRTI, NNRTI) 중 각각의 계열에서 최소한 약물에 내성을 보이는 것으로 파악된 699명의 치료 경험이 있는 환자들을 대상으로 최적의 기본 요법(OBT)과 이센트레스 400mg을 1일 2회 병용 투여한 임상시험의 결과, 48주의 치료 후에 OBT와 이센트레스군를 병용 투여 받은 환자들 중 62.1%에서 바이러스 부하 (viral load)를 측정 불가능한 수준까지 낮춘 반면, OBT와 위약을 병용 투여 받은 환자들에서 32.9%가 이에 도달했습니다.

또한 치료 48주 이후 baseline과 비교한 CD4 세포 수(CD4 cell counts) 증가는 OBT와 이센트레스를 병용 투여 받은 환자들과 위약과 OBT를 병용 투여 받은 환자들에서 각각 109 및 45 세포수/mm3이었습니다.

바이러스 부하 감소 와 CD4세포 수 증가는 HIV/AIDS 감염에 대한 유효성 측정 지표로 가장 널리

인정 받고 있습니다.

-의약품 정보-

제품명: 이센트레스정

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전문/일반: 전문

제조 및 수입원: 한국엠에스디

복지부 분류: 629 - 기타의 화학료법제

영문 성분명: Potassium Raltegravir 434.4 mg

한글 성분명: 랄테그라빌칼륨 434.4 mg

생산여부: 생산

미국 FDA 임부안정성: 분류

성상: 한 면에 ‘227’이 있는 분홍색의 타원형 필름코팅정

제형: 필름코팅정

표시(앞): 227

색깔 앞: 분홍

장축(mm): 17

단축(mm): 9

두께(mm): 7

식별표시 등록일: 2008-08-07

효능/효과:

3 계열의 항레트로바이러스제(단백분해효소억제제(PI), 뉴클레오시드유사체역전사효소저해제(NRTIs),비뉴클레오시드유사체역전사효소저해제(NNRTIs)) 치료경험이 있는, 각 계열에서 적어도 한 가지 이상의 의약품에 실패한 HIV 감염 성인환자의 치료를 위한 다른 항레트로바이러스제와 병용요법으로,

이 약의 유효성은 임상적으로 진행된, HIV-1 복제의 증거가 있는 치료경험(NRTIs, NNRTIs 및 PIs)이 있는 성인 환자를 대상으로 수행한 2건의 임상시험에서의 혈장 HIV RNA 레벨에 대한 24주간 분석에 근거합니다.

④ 아보다트 - 탈모 & 전립선비대증 치료제

‘아보다트’가 탈모치료제로도 정식 승인을 받아 전립선비대증과 탈모에 시달리던 남성들이 ‘두 마리 토끼’를 잡을 수 있게 됐습니다.

전립선비대증 치료약물은 크게 알파차단제와 남성호르몬 억제제로 나뉩니다. 알파차단제는 전립선과 방광경부에 분포해 소변이 새지 않게 일정한 긴장을 유지하도록 하는 알파교감신경을 차단하는 약물입니다. 즉 요도 주변 근육을 이완시켜 배뇨곤란 증상을 완화하는 것으로, 잠긴 꼭지를 틀어 소변이 잘 나오게 하는 배뇨제 기능을 합니다. 테라조신, 독사조신, 탐술로신, 알푸조신 등이 널리 사용되고 있습니다.

이에 비해 남성호르몬 억제제는 전립선 성장에 관여하는 남성호르몬 수치를 떨어뜨리는 방법으로 전립선 크기 자체를 줄입니다. 전립선의 성장을 억제하기 때문에 전립선비대증을 근본적으로 치료할 수 있습니다. 남성호르몬 억제제는 특히 전립선이 30g 이상으로 커진 환자에게 효과가 큽니다. 따라서 비뇨기과에선 소변이 갑자기 나오지 않는 급성 요폐(방광에 소변이 가득 찼는데도 갑자기 소변이 한 방울도 나오지 않는 응급상황), 방광결석 등 수술이 필요한 경우 외엔 알파차단제와 남성호르몬 억제제의 단독 및 병용요법을 치료방법으로 권장합니다. 이 가운데 남성탈모와 관련 있는 것은 남성호르몬 억제제이고, 피나스테리드(일명 ‘프로스카’)와 두타스테리드(일명 ‘아보다트’)가 여기에 속합니다.

신체 내에서 주도적으로 기능하는 남성호르몬은 테스토스테론이지만, 전립선이 성장하고 기능하는 데는 디하이드로테스토스테론(DHT)이라는 호르몬이 필요합니다. DHT는 테스토스테론이 조직 내에서 5알파환원효소를 만나 변화된 것으로 테스토스테론보다 10배 이상 강력한 작용을 합니다. 남성호르몬 억제제는 5알파환원효소를 차단함으로써 DHT의 생성을 줄이는 원리입니다.

그런데 전립선 성장에 관여하는 DHT가 모낭의 크기를 줄이고 머리카락의 성장에도 악영향을 미친다는 사실이 최근 밝혀졌습니다. 따라서 DHT 생성이 줄면 전립선의 성장뿐 아니라 탈모 억제도 기대할 수 있는 것입니다.

-의약품 정보-

제품명: 아보다트연질캡슐0.5mg (Avodart Soft Cap. 0.5mg)

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전문/일반: 전문

제조 및 수입원: 글락소스미스클라인

판매 회사: 글락소스미스클라인

복지부 분류: 259 - 기타의 비뇨생식기관 및 항문용약

보험코드/구분: E00891101 (급여 1330원/1 개)

영문 성분명: Dutasteride 0.5 mg

한글 성분명: 두타스테라이드 0.5 mg

생산여부: 생산

미국 FDA 임부안정성: 분류

성상: 미황색의 장방형 연질캡슐제

제형: 연질캡슐

표시(앞): GXCE2

색깔 앞: 노랑

장축(mm): 19.13

두께(mm): 6.68

식별표시 등록일: 2004-11-26

효능/효과:

양성 전립선 비대증의 치료 : 양성 전립선 비대증 증상의 개선 급성 요저류 위험성 감소 양성 전립선 비대증과 관련된 수술 필요성 감소

⑤ 고혈압치료제 '나노프릴정(성분 : 리시노프릴)

회사측에 따르면 '나노프릴정'은 안지오텐신전환효소저해제(ACE Inhibitor)로서, 부드럽게 혈관을 확장하므로, 심장에 무리를 주지 않고, 완만하면서도 충분한 강압효과를 나타냅니다.

이러한 특이한 작용기전으로 인해 경증-중증의 모든 등급의 고혈압의 치료뿐만 아니라, 울혈성 심부전, 심근경색증, 특히 당뇨병 환자의 신장합병증 치료등 넓은 적응증을 가지고 있습니다.

또한 활성형 약물로서 간대사가 불필요하기 때문에, 약효가 빠르고, 다른 약물과 상호작용이 거의 없으며 울혈성 심부전증에 투여시 운동시간개선효과를 +182초 정도 증가시킵니다.

특히 당뇨병 환자에게 투약시, 인슐린 감수성 증가 및 근육의 당소비가 타제제(ARB 등) 보다 몇 배 증가되는 등 당뇨병과 고혈압 합병증에 특히 유용합니다.

-의약품 정보-

제품명: 나노프릴정 (Nanopril Tab.)

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전문/일반: 전문

제조 및 수입원: 진양제약

판매 회사: 진양제약

복지부 분류: 214 - 혈압강하제

보험코드/구분: A10703631 (급여 414원/1 개)

영문 성분명: Lisinopril 10 mg

한글 성분명: 리시노프릴 10 mg

생산여부: 생산

미국 FDA 임부안정성: 분류

성상: 엷은 적갈색의 원형 정제

제형: 나정

표시(앞): JY 10

색깔 앞: 갈색

장축(mm): 8.2

단축(mm): 8.2

두께(mm): 3.8

식별표시 등록일: 2005-09-07

효능/효과:

1.고혈압

2.울혈성 심부전 : 이뇨제 또는 디기랄리스 투여시의 보조치료제

3.당뇨병 환자의 신장합병증

: 정상혈압의 인슐린 의존성, 고혈압의 인슐린 비의존성 당뇨병의 합병증으로 미세알부민뇨를 나타내는 초기 신증

⑥ 타이로신 활성효소 억제제(tyrosine kinase inhibitor; 타이로신 카이네이즈 억제제)

다사티닙(dasatinib)이나 닐로티닙(nilotinib)과 같은 2세대 타이로신 활성효소 억제제(tyrosine kinase inhibitor; 타이로신 카이네이즈 억제제)가 글리벡에 내성이 생기거나 글리벡에 견디지 못하는 만성 골수성 백혈병 환자에게서 안전하고 효과적이라는 것이 밝혀졌습니다. 따라서 글리벡에 불응성인 만성 골수성 백혈병의 만성기, 또는 글리벡 치료 중임에도 불구하고 가속기로 진행하는 환자에서 타이로신 카이네이즈 효소활성 억제제를 사용해 볼 수 있으며, 급성기의 경우에는 아직 다사티닙만이 추천되고 있습니다. 만성 골수성 백혈병에서 활성효소 억제제(kinase inhibitor)의 선택은 질병의 경과, 치료제의 부작용 및 BCR-ABL 변이를 고려하여 이루어져야 합니다. 최근 더욱 강력한 활성효소 억제제들이 개발되면서 만성 골수성 백혈병 환자에서 치료제 선택의 폭이 넓어졌으며, 앞으로도 더 많은 발전이 있을 것으로 기대됩니다.

-의약품 정보-

제품명: 스프라이셀20mg

전문/일반: 전문

제조 및 수입원: 한국비엠에스제약

판매 회사: 한국비엠에스제약

복지부 분류: 421 - 항악성종양제

보험코드/구분: E03350471 (급여 24000원/1 개)

영문 성분명: Dasatinib 20 mg

한글 성분명: 다사티닙 20 mg

생산여부: 생산

미국 FDA 임부안정성: 분류

성상: 백색~회백색의 ‘BMS'와’527‘이 한면에 새겨져 있는 양면이 볼록한 원형의 필름코팅정

효능/효과:

1) 이매티닙을 포함한 선행요법에 저항성 또는 불내성을 보이는 만성기, 가속기, 또는 골수성이나 림프구성 모구성발증기의 만성골수성백혈병 성인환자의 치료.

2) 선행요법에 저항성 또는 불내성을 보이는 필라델피아 염색체 양성 급성 림프구성 백혈병 성인환자의 치료.

이 약의 유효성은 혈액학적, 세포유전학적 반응율을 근거로 하고 있다. 질병과 관련된 증상 개선이나 생존율 증가와 같은 임상적 유익성을 나타낸 임상시험은 없다.